避孕藥是目前最有效的避孕方式，如依照醫生的指示正確地服用避孕藥，失敗率則少於0.1%。抑制排卵的藥物主要有三種:混合型口服避孕藥、僅含黃體素的避孕藥、注射性的黃體素。
混合型的口服避孕藥，是其中最常用且最有效者。這種避孕藥必須每天服用，有二十一天、二十二天或二十八天者，依照其組成而定，而且在停用後七天有出血現象產生。
混合性避孕藥含有動情素及黃體素二種荷爾蒙，其作用方式包括:抑制卵巢的排卵;抑制子宮內膜的發育，使胚胎無法著床;改變子宮頸黏液，使精子不容易進入。
大部分的避孕藥都是單相的，亦即整個週期中，含有相同劑量的動情素及黃體素。但也有變相及三相型者，主要是仿效正當週期中，荷爾蒙濃度的變化。
口服避孕藥可能的副作用包括:對新陳代謝的影響、心肌梗塞、中風、血栓等。不過，這些都是使用高劑量藥丸才會產生，一般的危險性並不大。而且現在有更新的避孕丸出現，這些較嚴重併發症的發生率已大幅下降。
另外，也有醫學報告指出長期服用避孕藥會略增加婦女罹患乳癌、子宮癌的機率;相對的，降低罹患卵巢癌的機率。然而，這些研究都尚未有直接證據提出。
不過，對於混合塑口服避孕藥的使用，仍有其禁忌。有心臟病、高血壓、煙癮者、肥胖、偏頭痛、慢性肝炎、乳癌的人，最好不要採用此種方式避孕。有糖尿病、靜脈曲張、年齡超過三十五歲的人若使用此法避孕時，也需特別注意。
長期使用避孕藥者，必須先評估家族及本身的疾病史，以確定有無危險。並應做一般的醫學檢驗，包括:體重、血壓、乳房及骨盆腔檢查。同時，每年要做一次子宮頸抹片檢查，以排除副作用的產生。
僅含黃體素的藥丸，又稱迷你藥丸，其好處是不會有代謝方面的異常產生，而主要的缺點是易形成月經週期的不規則。
另一種長效型的黃體素，是以注射方式作用。其避孕效果可達二至三個月。主要的副作用是月經不規則或無月經症，有些人在停藥後變成不孕症